Makalah Amoksisilin

AMOKSISILIN

Oleh :

Annisa Nur Pratiwi     ( P17434012043)

Arta Triwidya Astuti  ( P17434012044)

Farina Rizky Jiwasari   ( P17434012053)

Indriyati Dwi W.         ( P17434012055)

Irene Istiurmauli P.     ( P17434012056)

Dosen Pengajar :

dr. Endra Nastiti Donasari

Semester IV Reguler B

PRODI DIII ANALIS KESEHATAN

POLITEKNIK KESEHATAN KEMENKES SEMARANG

KATA PENGANTAR

            Puji dan syukur penulis panjatkan kepada Tuhan Yang Maha Esa yang telah memberikan kesempatan dan kesehatan kepada penulis sehingga penulis dapat menyelesaikan makalah berjudul “AMOKSISILIN” ini.yang dimaksudkan untuk memenuhi tugas mata kuliah Toksikologi.

            Keberhasilan penyusunan makalah ini tidak mungkin terwujud tanpa bantuan dari beberapa pihak. Oleh karena itu, penulis menyampaikan terima kasih kepada:

1.     dr. Endra Nastiti Donasari selaku dosen pengampu Mata Kuliah Toksikologi

2.     Orang tua yang telah memberikan dorongan baik materiil maupun spiritual

3.     Teman-teman yang telah memberikan bantuan selama penyusunan makalah ini

            Penulis menyadari sepenuhnya bahwa masih banyak kekurangan dalam makalah ini. Oleh karena itu, saran dan kritik dari para pembaca sangatlah penulis harapkan.

            Akhirnya penulis berharap semoga makalah ini dapat memberi manfaat untuk memperluas wawasan para pembaca.

                                                                                                Semarang,   Juni 2014

                                                                                                            Penulis

DAFTAR ISI

HALAMAN JUDUL .....................................................................................................     i

KATA PENGANTAR ..................................................................................................    ii

DAFTAR ISI .................................................................................................................    iii

BAB I PENDAHULUAN

1.1  Latar Belakang ...............................................................................................    1

1.2  Perumusan Masalah ........................................................................................   1

1.3  Tujuan Penulisan ............................................................................................   1

BAB II PEMBAHASAN

2.1 Pengertian Amoksisilin .................................................................................    2

2.2 Kemampuan Antimikroba .............................................................................    3

2.3 Indikasi ...........................................................................................................    3

2.4 Farmakokinetik  .............................................................................................    4

2.5 Sintesis Amoksisilin ......................................................................................    4

2.6 Dosis dan Penggunaan ...................................................................................    5

2.7 Interaksi Obat dan Efek Toksik  ....................................................................    7

BAB III PENUTUP

3.1 Kesimpulan ....................................................................................................    8

3.2 Saran ..............................................................................................................    9

DAFTAR PUSTAKA ....................................................................................................    10

BAB I

Pendahuluan

1.1            Latar Belakang

Amoksisilin adalah salah satu obat antibiotika yang banyak diresepkan di Indonesia. Bahkan orang awam sering kali ditemukan membeli obat ini secara bebas tanpa resep dokter. Perlu menjadi perhatian bahwa hal tersebut tidak tepat karena penggunaan antibiotik yang tidak pada tempatnya malah menyebabkan seseorang kebal (resisten) terhadap antibiotik tersebut.

Amoksisilin dapat dikatakan merupakan antibiotik dasar untuk penyakit, biasanya diberikan untuk pasien anak-anak. Dewasa ini telah banyak diketahui bahwa beberapa jenis kuman telah kebal terhadap amoksisilin. Amoksisilin termasuk dalam golongan antibiotik beta laktamase, yakni antibiotik yang bekerja dengan cara merusak dinding sel bakteri sehingga bakteri pecah dan mati. Amoksisilin diindikasikan untuk bakteri gram positif, yaitu bakteri-bakteri yang banyak ditemukan di kulit, saluran napas, dan saluran kemih.

1.2            Rumusan Masalah

a.      Apakah Amoksisilin itu ?

b.     Bagaimana kemampuan resistesi Amoksisilin terhadap mikroba ?

c.      Amoksisilin di indikasikan untuk apa ?

d.     Bagaimanakah farmakokinetik Amoksisilin ?

e.      Bagaimanakah Proses sintesis Amoksisilin ?

f.      Bagaimanakah dosis dan penggunaan Amoksisilin yang tepat ?

g.     Bagaimanakah interaksi dan efek toksik Amoksisilin ?

1.3            Tujuan

Mengetahui secara detail pengertian, dosis dan efek dari obat antibiotik Amoksisilin.

BAB II
Pembahasan

2.1       Pengertian Amoksisilin

Amoksisilin adalah turunan penisilin semi sintetik dan stabil dalam suasana asam lambung.Amoksisilin diabsorpsi dengan cepat dan baik pada saluran pencernaan makanan, tidak tergantung adanya makanan.Amoksisilin terutama diekskresikan dalam bentuk tidak berubah di dalam urin.Ekskresi dihambat saat pemberian bersamaan dengan Probenesid, sehingga memperpanjang efek terapi.Amoksisilin aktif terhadap organisme gram-positif dan gram-negatif.

Mempunyai spektrum yang identik dengan ampisilin yang menyerupai benzylpenicillin dalam kemampuannya terhadap mikroba gram positif. Termasuk Streptococcus pneumoniae dan streptococci lainnya, akan tetapi kurang potensial dari benzyl penicillin terhadap Enterococcus faecalis.sangat sensitif terhadap Listeria monocytogenes. Sensitif terhadap kokus Gram-negative Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, and N. meningitidis.Amoksisilin lebih aktif daripada benzylpenicillin terhadap basil Gram-negative, termasuk di dalamnya Haemophilus influenzae and Enterobacteriaceae seperti Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella and Shigella spp. Amoksisilin tidak aktif melawan Pseudomonas aeruginosa. Amoksisilin juga mempunyai aktifitas yang sama dengan benzylpenicillin terhadap organisme lain seperti beberapa bakteri anaerob dan Actinomyces spp. Amoksisilin dilaporkan lebih aktif daripada ampisilin secara invitro terhadap Enterococcus faecalis, Helicobacter pylori, and Salmonella spp., tapi kurang aktif terhadap Shigella spp.

2.2       Kemampuan antimikroba

Mempunyai spektrum yang identik dengan ampisilin yang menyerupai benzylpenicillin dalam kemampuannya terhadap mikroba gram positif. Termasuk Streptococcus pneumoniae dan streptococci lainnya, akan tetapi kurang potensial dari benzyl penicillin terhadap Enterococcus faecalis.sangat sensitif terhadap Listeria monocytogenes. Sensitif terhadap kokus Gram-negative Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, danN. meningitidis.

Amoksisilin lebih aktif daripada benzylpenicillin terhadap basil Gram-negative, termasuk di dalamnya Haemophilus influenzae and Enterobacteriaceae seperti Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella and Shigella sp. Amoksisilin tidak aktif melawan Pseudomonas aeruginosa. Amoksisilin juga mempunyai aktifitas yang sama dengan benzylpenicillin terhadap organisme lain seperti beberapa bakteri anaerob dan Actinomyces sp. Amoksisilin dilaporkan lebih aktif daripada ampisilin secara invitro terhadap Enterococcus faecalis, Helicobacter pylori, and Salmonella sp, tapi kurang aktif terhadap Shigella sp.

2.3       Indikasi

Indikasi yang disebabkan oleh strain-strain bakteri yang peka :

1.    Infeksi kulit dan jaringan lunak :Staphylococcus bukan penghasil penisilinase, Streptococcus, Escherichia coli.

2.    Infeksi saluran pernafasan : H. Influenza, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus bukan penghasil penisilinase, Echerichia coli

3.    Infeksi saluran geitourinari :  Echerichia coli, P.Mirabilis dan Streptococcus faecalis.

4.    Gonore : N. Gonorrhea (bukan penghasil penisilinase)

2.4       Farmakokinetik

Amoksisilin kebal terhadap inaktifasi asam lambung.Amoksisilin lebih cepat dan sempurna diserap daripada ampisilin jika diberikan melalui oral. 1-2 jam pemberian dosis 250 mg, puncak plasma dapat dibaca dengan konsentrasi sekitar 5 micrograms/mL dengan ketersediaan hingga 8 jam. Penggunaan dosis ganda dapat menggandakan konsentrasi dalam darah.Keberadaan makanan dalam lambung tidak mengurangi jumlah amoksisilin yang diserap.

Konsentrasi amoksisilin setelah injeksi intramuscular sama dengan dosis oral. Sekitar 20% terikat pada protein plasma dan memiliki waktu paruh 1-1,5 jam, dan mungkin lebih lama pada neonatus, orang tua, dan pasien dengan gagal ginjal. Pada beberapa kasus gagal ginjal, waktu paruh bisa mencapai 7-20 jam.

Amoksisilin secara luas didistribusikan pada konsentrasi yang berbeda-beda dalam jaringan dan cairan tubuh. Amoksisilin dapat menembus plasenta, dan dalam jumlah kecil dieksresikan dalam air susu. Sangat sedikit melewati CSF.

Amoksisilin dimetabolisme menjadi asam penisiloat yang dieksresikan melalui urin. Sekitar 60% dieksresikan dalam bentuk yang sama melalui urin dalam 6 jam. Konsentrasi dalam urin sekitar 300 micrograms/mL setelah pemberian dosis 250 mg. Probenecid mengurangi eksresi ginjal.Amoksisilin dibuang melalui haemodialysis, dan konsentrasi yang tinggi pernah dilaporkan berada dalam cairan empedu dan sejumlah tertentu berada dalam feses.

2.5       Sintesis amoksisilin

Disintesis melalui dua jalan. Pertama menggunakan proteksi enamine grup amino, yang dimulai dengan garam natrium 4-hydroxyphenylglycine  direaksikan dengan acetoacetic ester membentuk sebuah enamine — suatu garam natrium phydroxyphenyl acetic acid, á-[(3-ethoxy-1-methyl-3-oxo-1-propenyl)amino]-4-hydroxy-(32.1.1.19). reaksi menghasilkan aminocrotonate dengan ethyl chloroformate dalam N-methylmorpholine memberikan hubungan campuran anhydride (32.1.1.20), yang direaksikan dengan trimethylsilyl ester of 6-APA. Berikut reaksinya:

Jalan kedua dengan mereaksikan langsung D-(-)-2-(4-hydroxyphenyl)glycine chloride hydrochloride dengan trimethylsylil ester of 6-APA

2.6       Dosis dan Penggunaan

Dapat digunakan untuk pengobatan actinomycosis, anthrax, infeksi saluran empedu (biliary-tract infections) bronchitis, endocarditis (particularly for prophylaxis), gastro-enteritis (salmonella enteritis, tapi tidak untuk shigellosis), gonorrhoea, penyakit Lyme, infeksi mulut, otitis media, pneumonia, gagal ginjal /spleen disorders (pneumococcal infection prophylaxis), demam typhoid dan paratyphoid, dan infeksi saluran kemih. Penggunaan kombinasi dengan penghambat beta-laktamase

seperti asam klavulanat (co-amoxiclav) memperluas spektrum kerja dari amoksisilin, dan dapat digunakan pada pengobatan yang resisten terhadap amoksisilin, seperti infeksi saluran pernafasan yang disebabkan Haemophilus influenzae atau Moraxella catarrhalis, Branhamella catarrhalis.

Amoksisilin juga dapat diberikan sebagai bagian pengobatan dalam pembasmian Helicobacter pylori pada pasien yang menderita peptic ulcer.Amoksisilin diberikan secara oral dalam bentuk trihidrat dan secara injeksi dalam bentuk garam sodium. Dosis yang diberikan mengyesuaikan dengan 1 g amoksisilin setara dengan 1,06 g amoksisilin sodium 1,15 g dan setara dengan  amoxicilin trihidrat. Dosis yang biasa digunakan adalah 250 sampai 500 mg setiap 8 jam, atau 500 sampai 875 mg setiap 12 hours. Anak-anak hingga 10 tahun dapat diberikan 125 hingga 250 mg setiap 8 jam. Untuk bobot badan dibawah 40 kg, dosis dihitung 20 sampai 40 mg/kg perhari dibagi dalam dosis yang diberikan setiap 8 jam atau 25 sampai 45 mg/kg perhari dibagi dalam dosis yang diberikan setiap 12 jam, jika digunakan pada bayi yang berusia kurang dari 3 bulan, maka dosis maksimumnya 30 mg/kg perhari yang dibagi dalam dosis yang diberikan setiap 12 jam.

Dosis yang lebih besar dapat diberikan pada beberapa kondisi seperti 3 g diulang satu kali seelah 8 jam pada pengobatan abscesses gigi.  Dosis 3 g dapat diberikan pada pasien infeksi saluran kemih tidak mengalami konflikasi akut, dan diulangi satu kali setelah 10 sampai 12 jam.3 g dua kali sehari dapat digunakan pada pengobatan infeksi saluran pernafasan yang sudah parah. Jika diperlukan, anak usia 3-10 tahun yang menderita otitis media dapat diberikan 750 mg dua kali sehari selama 2 hari. Amoksisilin juga dapat diberikan sebagai dosis tunggal sebanyak 3 g, dengan probenecid 1g pada pengobatan gonorrhoea yang tidak komplikasi.Pada penanganan H. pylori, amoksisilin diberikan bersama metronidazole atau clarithromycin dan penghambat pompa proton atau ranitidin bismut sitrat. Dosis yang biasa digunakan 0.75 atau  1 g dua kali sehari atau 500 mg tiga kali sehari.

Amoksisilin diberikan secara injeksi intramuscular atau injeksi intravena lambat dengan dosis 500 mg setiap 8 jam.pada infeksi parah, 1 g  amoksisilin dapat diberikan setiap 6 jam secara injeksi intravena lambat 3 hingga 4 menit atau secara infus 30 hingga 60 menit. Anak diatas 10 tahun dapat diberikan 50 sampai 100 mg/kg perhari secara injeksi yang terbagi dalam beberapa dosis. Amoksisilin dan sam klavulanat Amoksisilin dikombinasikan dengan asam klavulanat (co-amoxiclav) diberikan secara oral dengan perbandingan amoksisilin (dalam bentuk trihidrat) 2,4, atau 7 bagian ke dalam 1 bagian asam klavulanat (dalam bentuk garam potassium), atau secara intravena dengan perbandingan 5 bagian amoksisilin (dalam bentuk garam natrium) ke dalam 1 bagian asam klavulanat (dalam bentuk garam kalium). Dosis kombinasi dihitung pada kandungan amoksisilin atau setara dengan penggunaan dosis amoksisilin tunggal.

2.7       Interaksi obat dan Efek toksik

Interaksi obat :

1.     Probenesid dapat meningkatkan dan memperpanjang level darah Amoksisilin. 

2.     Penggunaan bersamaan Alopurinol dapat menyebabkan peningkatan terjadinya reaksi pada kulit.

Efek Toksik

1.     Reaksi kepekaan seperti ruam eritem makulopapular, urtikaria, ruam kulit, serum sickness.

2.     Reaksi kepekaan yang serius dan fatal adalah anafilaksis terutama terjadi pada penderita yang hipersensitif terhadap penisilin.

3.     Gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah, diare.

4.     Reaksi-reaksi hematologi (biasanya bersifat reversibel).

Kontraindikasi :

Penderita hypersensitif atau mempunyai riwayat hipersensitif terhadap antibiotik betalaktam (penisilin, sefalosporin)

Peringatan dan Perhatian :

1.     Hati-hati pemberian obat ini pada penderita leukimia limphatik, karena kepekaan terhadap rash kulit yang disebabkan Amoksisilin.

2.     Dapat menyebabkan terjadinya kolitis yang berat.

3.     Sebelum pengobatan dengan Amoksisilin harus dilakukan pemeriksaan reaksi kepekaan terhadap penisillin.

4.     Amoksisilin harus digunakan dengan hati-hati pada wanita hamil dan menyusui.

5.     Pengobatan dengan Amoksisilin dalam jangka waktu lama harus disertai dengan pemeriksaan fungsi ginjal, hati dan darah.

6.     Dapat menimbulkan superinfeksi (biasanya penyebabnya Enterobacterium, Pseudomonas, S.Aerus, Candida). Bila terjadi hal tersebut, hentikan pengobatan dan diberikan alternatif lain.

7.     Untuk penderita dengan gagal fungsi ginjal monitor tingkat plasma dan urine harus dilakukan penyesuaian dosis.

8.     Jangan untuk pengobatan meningitis atau infeksi pada tulang sendi karena Amoksisilin oral tidak menembus kedalam cairan serebospinal atau sinorial.

BAB III
Kesimpulan dan Saran

3.1       Kesimpulan

Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika yang memiliki kesamaan komponen struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri[1]. Terdapat sekitar ± 56 macam antibotik beta-laktam yang memiliki antivitas antimikrobial pada bagian cincing beta-laktamnya dan apabila cincin tersebut dipotong oleh mikroorganisme maka akan terjadi resistensi terhadap antibiotik tersebut

3.2       Saran

Meskipun antibiotok Amoksisilin termasuk salah satu antibiotik yang diijinkan untuk dikonsumsi, namun obat ini tetap memiliki efek samping jika dikonsumsi secara berlebihan atau pengguna memiliki alergi terhadap obat ini. Oleh karna hal tersebut, penggunaan obat ini baiknya digunakan menurut saran dan anjuran dokter.

DAFTAR PUSTAKA

http://ahli-farmasi.blogspot.com/2012_01_08_archive.html

http://sanagory.blogspot.com/2013/08/amoksisilin.html

http://www.kerjanya.net/faq/5019-amoksisilin.html